Amfotericinas B

Įvadas:

Amfotericinas B yra polieno priešgrybelinių medžiagų klasė, izoliuota nuo streptokokų kultūros sultinio. Tai geltoni arba oranžiniai milteliai, beveik bekvapiai, beskoškūs, higroskopiški ir lengvai sunaikinami saulės šviesoje. Chemicalbook (Reikia infuzuoti tamsoje) Amfotericino b sudėtyje yra tiek amino, tiek karboksilo grupių, todėl jis yra rūgštus ir šarminis. Jis gali sudaryti druskas neutralioje ir rūgštinėje terpėje, o jo tirpumas vandenyje padidėja, tačiau sumažėja jo antibakterinis aktyvumas.

Produkto aprašymas:

1.Kitas pavadinimas:amfotericinas 99% B

2.Išvaizda:geltona

3.Specifikacija:farmacinė klasė

4.Tinkamumo laikas:2mečiai

COA: 

funkcija:

1.Amfotericinas B, taip pat žinomas kaip Lushanmycin, yra polietileno priešgrybelinis antibiotikas, išskirtas iš Streptomyces nodosus kultūros sultinio. Jis gaminamas aktinomicetais, izoliuotais nuo Lushano dirvožemio, Jiangxi 1974 m. Lushanmicinas yra ta pati medžiaga, ir jis turi didelį poveikį Cryptococcus neoformans, Saccharomyces dermatitas, Saccharomyces brasiliensis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, Candida albicans ir keletas Nocardia ir tt Antibakterinis poveikis. MIC paprastai yra 0, 2~ 0, 5μg/ ml. Amfotericino B molekulinė sudėtis yra makrolidas, kuriame yra 7 poros konjuguotų dvigubų jungčių kaip ligandas ir trehalozės amino (mikozamino) deoksiheksozė kaip glikozilo grupė, kurią jungia glikozidinės jungtys. Struktūroje yra amino grupė ir karboksilo grupė, todėl tai yra amfoterinė medžiaga. Išvaizda yra geltonos arba oranžinės geltonos spalvos milteliai, bekvapiai arba beveik bekvapiai, beskonio, higroskopiški, lengvai pažeidžiami saulės šviesoje. Jis palaipsniui suyra virš 170 °C ir yra nestabilus 37 °C temperatūroje;

2. Amfotericinas B tirpsta dimetilo sulfokside, šiek tiek tirpsta dimetilformamide, labai mažai tirpsta metanolyje ir netirpsta vandenyje, absoliučiame etanolyje, chloroforme arba eteryje. Druska gali būti suformuota neutralioje arba rūgštinėje terpėje, jos tirpumas vandenyje didėja, tačiau antibakterinis aktyvumas sumažės. Jo deoksicholato kompleksas yra šviesiai geltoni milteliai, kurie gali sudaryti koloidinį tirpalą vandenyje ir gali būti naudojami injekcijai. Šis produktas ilgą laiką gali palaikyti stabilų veikimą sausoje "Chemicalbook", tamsiomis ir šaldomomis sąlygomis, tačiau jo vandeninis tirpalas neturėtų viršyti 24 valandų kambario temperatūroje ir gali būti laikomas tik vieną savaitę 4 °C temperatūroje. Antibakterinis poveikis yra stipriausias esant pH 6,0-7,5 ir silpnesnis esant mažam pH.

3.Jo antibakterinis mechanizmas yra sujungti su ergosteroliu ant grybelinės ląstelių membranos, todėl pažeista ląstelių membrana, padidėjęs pralaidumas ir išvengiama ląstelėje plintančių medžiagų mirties. Bakterijos yra neveiksmingos, nes jų ląstelių membranose nėra ergosterolio. Šis produktas nėra lengvai absorbuojamas per burną, o veiksmingą koncentraciją kraujyje galima išlaikyti ilgiau nei 24 valandas po intraveninio lašinimo.

4.It nėra lengva prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą. Amfotericinas B yra veiksmingas prieš beveik daugumą grybų, vaistams atsparios padermės yra retos, o kaina yra maža. Tai leidžia parodyti didelę praktinę vertę klinikiniais tikslais daugiau nei 40 metų, tačiau dėl akivaizdaus nefrotoksiškumo ir infuzijos Susijęs toksiškumas (pvz., Karščiavimas, šaltkrėtis, pykinimas ir tt), amfotericino B skatinimas ir taikymas buvo labai apribotas. Siekiant sumažinti nepageidaujamas reakcijas, pastaraisiais metais užsienyje buvo sukurti trys amfotericino B liposomos preparatai: amfotericino B liposomas, amfotericino B liposomų kompleksas (ABLC) ir amfotericino B koloidinė dispersija ( ABCD).

5.Amphotericin B Tyrimų duomenys rodo, kad šios trys vaistų dozavimo formos ne tik užtikrina priešgrybelinį aktyvumą, bet ir žymiai sumažina amfotericino B toksiškumą, ypač žymiai sumažina nefrotoksiškumo dažnį, kuris ne tik pagerina pacientų toleranciją, bet ir užtikrina vaisto veiksmingumą.

taikomoji programa:

Amfotericinas B yra gilių grybelinių infekcijų pasirinkimo vaistas ir turi platų priešgrybelinį spektrą. Jis slopina poveikį Cryptococcus, Coccidioides, Candida albicans, Blastomyces ir tt ir turi baktericidinį poveikį esant didelei koncentracijai. Tai veiksmingas vaistas giliųjų grybelinių infekcijų gydymui. Pagrindinės klinikinės indikacijos yra šios:

1.Gydymas kriptokokozė, Šiaurės Amerikos blastomikozė, platinama kandidozė, kokcidioidomikozė, ir histoplasmic Chemicalbook mikozė.

2.Gydymas mucormycosis sukelia Rhizopus, Absidia, Endosporium ir Rana spp.

3.Sporothrix schenckii sukeltos sporotrichozės gydymas.

4.Traktuokite Aspergillus fumigatus sukeltą aspergiliozę.

5.Išoriniai preparatai tinka pigmentinei mikozei, odos grybelinėms infekcijoms po nudegimų, kvėpavimo takams Candida, Aspergillus ar kriptokokinėms infekcijoms ir grybelinėms ragenos opoms.

Amfotericino B liposomos veiklioji medžiaga yra amfotericinas B. Jo cholesterolio komponentas gali padidinti vaisto stabilumą, kad didžiausias amfotericino B kiekis būtų kuo labiau išlaikytas hidrofobiniame sluoksnyje, o derinys su cholesteroliu žmogaus ląstelių membranoje sumažėtų. Ir padidinti ergosterolio jungimąsi prie grybelinių ląstelių, taip darant maksimalų amfotericino B baktericidinį gebėjimą. Jo veikimo mechanizmas yra toks pat kaip amfotericino B.

Amfotericinas B derinamas su grybelinės ląstelės membranos steroliais (daugiausia ergosteroliu), siekiant padidinti membranos pralaidumą, ir svarbiomis ląstelėje esančiose medžiagose (pvz., kalio jonuose, nukleotiduose ir amino rūgštyse ir kt.) ) Nuotėkis, sukeliantis grybelinių ląstelių mirtį. Amfotericino B liposomos šiuo metu turi tris pagrindines dozavimo formas:

(1) Amfotericino B lipidų kompleksas (pagamintas susipynęs liposomos ir amfotericinas B).

(2) Amfotericino B liposomos (pagamintos apgaubant amfotericinu B su liposomomis).

(3) Amfotericino B gelio cheminė dispersija (sumaišyta ir supakuota su cholesterolio sulfatu ir tokiu pačiu amfotericino B kiekiu). Šie lipidų preparatai dažniausiai pasiskirsto reticuloendothelial audiniuose (pvz., Kepenyse, blužnyje ir plaučių audiniuose) organizme, sumažindami vaistų pasiskirstymą inkstų audiniuose, taip sumažindami amfotericino B nefrotoksiškumą.

Be to, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje ir hipokalemija taip pat yra reti, o toksiškumas, susijęs su intraveniniu lašeliu, taip pat yra žymiai mažesnis nei amfotericino B. Todėl amfotericino B liposomas ne tik išlaiko didelį amfotericino B antibakterinį aktyvumą, bet ir sumažina jo toksiškumą. Šis produktas turi gerą antibakterinį poveikį Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida tropicalis, Yeast, Aspergillus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces dermatitui, Blastomyces Brazil, Sporothrix ir kt.; bet nuo bakterijų , Rickettsia ir virusai yra neaktyvūs. Kai kurios Aspergillus rūšys yra atsparios šiam vaistui; oda ir Trichophyton dažniausiai yra atsparios.

Populiarus Žymos: amfotericinas b, Kinija, gamintojai, tiekėjai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, pritaikyti, kaina, urmu